藥物經(jīng)皮吸收速率與藥物從基質(zhì)中釋放速率和經(jīng)皮滲透速率都有關(guān)，由于通常情況下，藥物從基質(zhì)中的釋放速率遠(yuǎn)大于藥物經(jīng)皮的滲透速率，因此藥物釋放對(duì)藥物經(jīng)皮吸收的影響常常被忽略，其實(shí)藥物經(jīng)皮滲透速率，尤其在透皮給藥的后期（藥物釋放量>50%wt），藥物的滲透行為會(huì)明顯受到藥物釋放影響，藥物在載藥基質(zhì)中擴(kuò)散系數(shù)越低，藥物經(jīng)皮滲透速率的衰減就會(huì)越明顯。

藥物在皮膚表面的濃度，也就是藥物在角質(zhì)層中的溶解性是影響藥物經(jīng)皮吸收速率的另一個(gè)重要原因【2】，我們?cè)谶M(jìn)行體外實(shí)驗(yàn)時(shí)，經(jīng)常會(huì)發(fā)現(xiàn)一種現(xiàn)象，對(duì)某一種藥物制劑進(jìn)行***優(yōu)化時(shí)，不同***中藥物的經(jīng)皮滲透量差異明顯，但這些***中藥物經(jīng)皮滲透的時(shí)間延遲Td卻是相似的，這就說明藥物經(jīng)皮滲透性提高是由于提高了藥物在皮膚中的溶解性導(dǎo)致的。 通過功效化妝品透皮行為的研究，可以得到功能性成份作用于皮膚表面、進(jìn)入表皮及真皮的停留時(shí)間和濃度。河南藥物透皮擴(kuò)散儀經(jīng)銷商

透皮途徑主要有三條:①角質(zhì)層;②***;③汗管。其中,后兩條通路經(jīng)常被稱為“旁路”,因?yàn)槠つw附屬器與整個(gè)皮膚表面積相比,*占1%以下,故在大多數(shù)情況下不成為主要吸收途徑,但大分子物質(zhì)及離子型物質(zhì)難以通過富含類脂的角質(zhì)層,可能經(jīng)由這些途徑進(jìn)入皮膚。另外,這些通道在物質(zhì)滲透開始階段具有縮短“時(shí)滯”的作用,當(dāng)物質(zhì)經(jīng)由皮膚擴(kuò)散達(dá)到平衡后,這些通道的作用即可忽略。一般認(rèn)為,透皮滲透的主要屏障來自角質(zhì)層。有研究表明,在離體透皮實(shí)驗(yàn)中,將皮膚角質(zhì)層剝除后,物質(zhì)的滲透性可增加數(shù)十倍甚至數(shù)百倍。在角質(zhì)層中的擴(kuò)散途徑又有兩種:①通過細(xì)胞間隙擴(kuò)散;②通過細(xì)胞膜的擴(kuò)散(見圖1)。一般認(rèn)為,脂溶性、非極性物質(zhì)易通過細(xì)胞間隙的脂質(zhì)雙分子層擴(kuò)散;而水溶性、極性物質(zhì)易通過角質(zhì)細(xì)胞擴(kuò)散。其中,細(xì)胞間隙雖然*占角質(zhì)層總?cè)莘e的30%左右,但因其脂質(zhì)的阻力較角質(zhì)細(xì)胞小,所以在經(jīng)皮滲透過程中起主要作用。浙江KX-VHP橫立互換式透皮擴(kuò)散儀經(jīng)銷商大連科翔透皮擴(kuò)散儀符合FDA/EMA/OECD/CDE公布的體外透皮試驗(yàn)技術(shù)規(guī)范和指導(dǎo)原則等相關(guān)技術(shù)要求。

軟膏體外透皮實(shí)驗(yàn)的要點(diǎn)：

1、軟膏的基質(zhì)一般是疏水性的，溶出試驗(yàn)存在的問題是如何將基質(zhì)中的藥物釋放出來，這是開展溶出試驗(yàn)，分析制劑***和工藝的前提，也是軟膏進(jìn)行溶出一致性比較和評(píng)價(jià)的基礎(chǔ)，可以采用含適宜的表面活性劑溶液作為釋放介質(zhì)的方法進(jìn)行；

2、支持膜的選擇，采用擴(kuò)散池開展溶出試驗(yàn)，需要選擇支持膜，注意軟膏基質(zhì)與膜的適配性，支持膜不影響藥物擴(kuò)散；

3、接受介質(zhì)，通常軟膏中藥物的釋放和滲透性較低，漏槽條件基本可以滿足條件，重點(diǎn)考察提高釋放率和藥物穩(wěn)定性問題。

透皮吸收技術(shù)——脂質(zhì)體，脂質(zhì)體是由類脂組成的雙分子層的空心小球,類脂是一種天然表面活性劑,具有獨(dú)特的親水親油結(jié)構(gòu)。例如卵磷脂,分散在水中時(shí)會(huì)自發(fā)地形成空心的雙層球,兩親分子的親水基定向地指向空心小球的內(nèi)部和其外表層,親油基則指向雙層結(jié)構(gòu)的中間部分(見圖3),在球的內(nèi)部密封親水的活性成分,而在雙層膜的中間則可加載油溶成分。脂質(zhì)體可以軟化角質(zhì),使包封物到達(dá)作用的部位,并能在皮膚表面形成保護(hù)膜,保濕潤膚。正是由于這些優(yōu)異性能、脂質(zhì)體在化妝品中的應(yīng)用已引起人們極大關(guān)注,至今歐美已有100多個(gè)新型含脂質(zhì)體的化妝品上市。目前,采用脂質(zhì)體包埋活性物的產(chǎn)品主要有:包埋β-胡蘿卜素、黃酮類、超氧化物岐化酶(SOD)、輔酶Q10和維生素E及其衍生物等。但是脂質(zhì)體由于其不穩(wěn)定性、包封率低、與配方復(fù)配難等原因,國內(nèi)能將此技術(shù)應(yīng)用于生產(chǎn)的企業(yè)并不多見。全機(jī)采用 PLC 程序智能化控制。

乳膏體外透皮實(shí)驗(yàn)的要點(diǎn)：

1、乳膏的基質(zhì)分w/o,或者o/w。對(duì)于w/o的乳膏，可參考軟膏的試驗(yàn)方法（注意表面活性劑的影響），對(duì)于o/w的乳膏，注意支持膜和接受介質(zhì)的選擇；

2、支持膜，需要考察乳滴的大小，藥物和膜的結(jié)合性（<5%）,支持膜對(duì)藥物的穩(wěn)定性；

3、接受介質(zhì)對(duì)o/w乳膏的溶蝕問題，接受介質(zhì)通過支持膜浸泡乳膏，乳膏被溶蝕，影響甚至破壞了考察軟膏中藥物釋放的基礎(chǔ)條件，而且與臨床使用條件存在較大差異，應(yīng)盡量避免?？梢钥紤]采用更換支持膜減少接收介質(zhì)的滲透，也可以采取改變接受介質(zhì)pH值、離子強(qiáng)度等辦法進(jìn)行改進(jìn)。 取樣補(bǔ)液應(yīng)采取技術(shù)手段，減少或避免取樣補(bǔ)液引起的氣泡干擾，減少或避免實(shí)驗(yàn)操作誤差。河南藥物透皮擴(kuò)散儀經(jīng)銷商

12 位點(diǎn)溫度和轉(zhuǎn)速同步/異步可調(diào)，觸摸屏調(diào)控顯示系統(tǒng)。河南藥物透皮擴(kuò)散儀經(jīng)銷商

體外皮膚滲透實(shí)驗(yàn)**常用的方法是透皮擴(kuò)散池法（Franzcell），該方法遵循了物質(zhì)擴(kuò)散原理。試驗(yàn)方法為：將化妝品涂抹到有完整角質(zhì)層的皮膚膜，通過從皮膚膜下面的接收池中定時(shí)提取接收液進(jìn)行分析，用閃爍計(jì)數(shù)、高效液相色譜（HPLC）、氣相色譜（GC）等方法來測(cè)定滲透率。除皮膚膜外，無細(xì)胞的人工合成膜也可用于Franz擴(kuò)散池，人工合成膜的優(yōu)點(diǎn)是穩(wěn)定性好，試驗(yàn)重復(fù)性好，使用方便。Franz擴(kuò)散池可使皮膚充分暴露在環(huán)境條件下且不會(huì)過度水化，因此更接近體內(nèi)滲透情況，通常持續(xù)時(shí)間為24h，對(duì)于未知通透性的物質(zhì)可間隔2h取樣，對(duì)于滲透緩慢的物質(zhì)可延長取樣時(shí)間。在試驗(yàn)結(jié)束后，應(yīng)分別在沖洗液、皮膚膜內(nèi)和擴(kuò)散池清洗液中收集殘留物的量，回收率至少應(yīng)在100%±15%范圍內(nèi)。河南藥物透皮擴(kuò)散儀經(jīng)銷商

廣州市巨璟儀器有限公司致力于儀器儀表，是一家貿(mào)易型公司。公司業(yè)務(wù)涵蓋顯微鏡，粘度計(jì)，皮膚檢測(cè)儀，攪拌機(jī)等，價(jià)格合理，品質(zhì)有保證。公司從事儀器儀表多年，有著創(chuàng)新的設(shè)計(jì)、強(qiáng)大的技術(shù)，還有一批專業(yè)化的隊(duì)伍，確保為客戶提供良好的產(chǎn)品及服務(wù)。巨璟儀器立足于全國市場(chǎng)，依托強(qiáng)大的研發(fā)實(shí)力，融合前沿的技術(shù)理念，飛快響應(yīng)客戶的變化需求。