藥物經(jīng)皮促滲策略及析因

藥物經(jīng)皮滲透與透皮制劑和皮膚局部制劑的安全性和有效性密切相關(guān)，也是評(píng)價(jià)皮膚吸收制劑CQAs的重要內(nèi)容之一。TTS**技術(shù)之一，就是在保證皮膚安全性的前提下，提高藥物經(jīng)皮滲透的能力，以達(dá)到有效的***濃度要求。那么影響藥物經(jīng)皮滲透的因素有哪些呢？我們知道，一方面藥物經(jīng)皮吸收與藥物分子性質(zhì)，比如分子量（M.W.)，logP，熔點(diǎn)，氫鍵能力等有關(guān)【1】，同時(shí)，也與皮膚的種類(lèi)、厚度、角質(zhì)化程度、水合狀況等密不可分。 大連科翔透皮擴(kuò)散儀符合FDA/EMA/OECD/CDE公布的體外透皮試驗(yàn)技術(shù)規(guī)范和指導(dǎo)原則等相關(guān)技術(shù)要求。陜西立式透皮擴(kuò)散儀供應(yīng)商

護(hù)膚品中大量營(yíng)養(yǎng)成分的添加,無(wú)論什么精華,什么營(yíng)養(yǎng),只要皮膚不能吸收,都是一種負(fù)擔(dān)。皮膚表面化妝品營(yíng)養(yǎng)成分過(guò)剩,正是造成”皮膚氧化”的重要原因之一。俄羅斯新西伯利亞細(xì)胞作物研究所的**就發(fā)現(xiàn),約有90%的抗皺霜營(yíng)養(yǎng)成分過(guò)剩,非但不能起到延緩衰老的作用,反而會(huì)加速皮膚的衰老。同時(shí),皮膚表面的細(xì)菌在生長(zhǎng)繁殖過(guò)程中需要大量維生素、蛋白質(zhì)和生物細(xì)胞營(yíng)養(yǎng)物,而這些也正是營(yíng)養(yǎng)化妝品的主要成分。如果化妝品的營(yíng)養(yǎng)成分不能被皮膚完全吸收,那么它就會(huì)成為寄生細(xì)菌生長(zhǎng)繁殖的溫床,而大量的細(xì)菌還會(huì)導(dǎo)致皮膚***。這些都說(shuō)明我們應(yīng)更重視化妝品功效成分“透皮吸收”的研究,而不是盲目地追求開(kāi)發(fā)新原料,生產(chǎn)新產(chǎn)品。只有建立在透皮吸收的基礎(chǔ)上,美白、**老等功效成分的開(kāi)發(fā)與應(yīng)用才有意義。廣東智能透皮擴(kuò)散儀代理商人機(jī)交互界面，采用大尺寸工控電腦顯示屏； 采用Windows操作系統(tǒng)，具有兼容和拓展功能。

體外溶出、滲透實(shí)驗(yàn)的基本要求：：

1、皮膚：滲透實(shí)驗(yàn)時(shí)，需要使用皮膚，TEWL和電導(dǎo)儀可以分析皮膚角質(zhì)層的完整性，但和滲透速率的關(guān)聯(lián)度需要進(jìn)一步深入研究。體外滲透實(shí)驗(yàn)，原則上大鼠、小鼠、裸鼠和豬的皮膚均可以使用，但需要進(jìn)行可行性研究，從組織解剖學(xué)上看，1~3月齡乳豬皮膚與人的皮膚結(jié)構(gòu)更相似，豬耳皮膚與人上臂皮膚更相似，應(yīng)提倡使用。新鮮皮膚在24小時(shí)內(nèi)使用，冷藏情況下保存應(yīng)盡快使用，使用前應(yīng)該對(duì)皮膚滲透性的變化進(jìn)行必要的評(píng)估。一般認(rèn)為，皮膚在-20℃條件下冷凍保存通常不超過(guò)1個(gè)月，但現(xiàn)有實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)并不能證明這樣的保存時(shí)間的皮膚與新鮮皮膚是否存在***性差異，不同皮膚在-80℃條件下冷凍保存后滲透性變化規(guī)律更應(yīng)深入研究。

乳膏體外透皮實(shí)驗(yàn)的要點(diǎn)：

1、接收介質(zhì)，保持實(shí)驗(yàn)全過(guò)程和全周期，藥品穩(wěn)定，符合漏槽條件，注意染菌問(wèn)題；

2、溫度和轉(zhuǎn)速：采用立式擴(kuò)散池進(jìn)行研究，注意溫度的控制，溫度會(huì)影響乳膏的流變學(xué)狀態(tài)，影響藥物的釋放；控制溫度變化范圍，設(shè)定溫度t±0.5℃；控制轉(zhuǎn)子轉(zhuǎn)速范圍，設(shè)定轉(zhuǎn)速R±5%rpm，考察不同轉(zhuǎn)速對(duì)釋放和滲透的影響，優(yōu)化轉(zhuǎn)速條件；

3、乳膏中藥物的溶出和滲透性與流變學(xué)關(guān)系密切，流變學(xué)參數(shù)是將基質(zhì)組成和微相結(jié)構(gòu)與釋***、滲透性等宏觀性能關(guān)聯(lián)的重要手段，因此在進(jìn)行溶出和滲透性研究前應(yīng)掌握軟膏的流變學(xué)性質(zhì)，在進(jìn)行乳膏流變學(xué)和黏度研究時(shí)，注意保持基質(zhì)中避免氣泡混入。 所得出的實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)，可通過(guò)標(biāo)配的藥物經(jīng)皮滲透分析系統(tǒng)，分析藥物經(jīng)皮滲透動(dòng)力學(xué)參數(shù)，進(jìn)行***和工藝優(yōu)化。

透皮吸收技術(shù)——滲透促進(jìn)劑，添加滲透促進(jìn)劑是至今應(yīng)用**普遍的促滲方法。透皮吸收促滲劑有助于功效成分克服皮膚角質(zhì)層的障礙,可逆地改變皮膚角質(zhì)層的屏障作用,且不損傷任何活性細(xì)胞,達(dá)到增加藥物在皮膚的溶解度,使藥物透皮吸收率增加的目的。促滲劑又分為化學(xué)滲透促進(jìn)劑、中藥滲透促進(jìn)劑和復(fù)合滲透促進(jìn)劑。其中化學(xué)滲透促進(jìn)劑(eg.氮酮、有機(jī)酸、表面活性劑類(lèi)等)應(yīng)用范圍較廣,但是當(dāng)用量較大或長(zhǎng)時(shí)間使用會(huì)引起刺激。中藥透皮促滲劑(eg.杜香萜烯、桉葉油、薄荷、丁香等)在近年來(lái)因具有副作用小等優(yōu)點(diǎn)而日益受到關(guān)注,其促透效果往往不如化學(xué)促透劑,但由于中藥本身具有的功效,所以它也是化妝品中的“寵兒”。復(fù)合促透劑是當(dāng)前研究的熱點(diǎn),它既有不同化學(xué)促透劑之間的復(fù)配,不同中藥促透劑之間的復(fù)配,也有化學(xué)促透劑與中藥促透劑的合用,從而取得采用單一促滲劑時(shí)無(wú)法達(dá)到的效果。擴(kuò)散池卡口鉗，**技術(shù)，可單手緊固，操作方便。吉林KX-AI-12VPC透皮擴(kuò)散儀代理商

可分析有效成分在皮膚內(nèi)的經(jīng)時(shí)濃度變化，開(kāi)展化妝品的功效性評(píng)價(jià)。陜西立式透皮擴(kuò)散儀供應(yīng)商

擴(kuò)散池結(jié)構(gòu)、轉(zhuǎn)子的形狀和轉(zhuǎn)速等對(duì)藥物滲透和釋放的影響。

通過(guò)考察擴(kuò)散池內(nèi)的剪切應(yīng)力的分布，以及轉(zhuǎn)子附近的局部剪切應(yīng)力，選取比較好池體，對(duì)比常規(guī)溶出儀的流場(chǎng)及能耗，同時(shí)考察不同尺寸結(jié)構(gòu)及操作條件下擴(kuò)散池的流場(chǎng)，分析變化趨勢(shì)并驗(yàn)證數(shù)值模擬結(jié)果，可分析擴(kuò)散池內(nèi)流場(chǎng)，并依據(jù)此分析流場(chǎng)渦旋強(qiáng)度及邊界層厚度，比較大限度消除介質(zhì)對(duì)藥物滲透和釋放的影響，由此獲得**真實(shí)的有效樣品與有效數(shù)據(jù)。

對(duì)體外釋放和滲透實(shí)驗(yàn)而言，與實(shí)驗(yàn)操作的便捷性（取樣、除氣泡等）相比，獲取有效數(shù)據(jù)更為重要。 陜西立式透皮擴(kuò)散儀供應(yīng)商

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