中國臺(tái)灣智擎公司研制的伊立替康脂質(zhì)體Onivyde®,采用蔗糖八硫酸鹽梯度載藥,使得伊立替康在弱酸性內(nèi)水相中以沉淀形式被穩(wěn)定包載。FDA授予其優(yōu)先審批及孤兒藥資格并于2015年批準(zhǔn)其上市,隨后于2016年獲歐盟批準(zhǔn)上市,Onivyde®所用磷脂輔料DSPC、膽固醇、DSPE-mPEG2000以及蔗糖八硫酸酯鹽,中國艾偉拓公司均完成/計(jì)劃完成CDE和DMF登記。有實(shí)驗(yàn)表明使用蔗糖八硫酸酯X鹽載藥,藥物治療指數(shù)、生物利用度、釋放及藥時(shí)曲線等體內(nèi)行為都有改善,因此Onivyde®選擇其作為梯度載方法。艾偉拓:一步慢,步步慢;一句謊,句句誑!北京采購蔗糖八硫酸酯鉀規(guī)模生產(chǎn)
蔗糖八硫酸酯的鹽類在防治牙科疾病,填充皺紋的化妝品和預(yù)防尿布疹功能也有應(yīng)用。詳見下面文獻(xiàn)報(bào)道。張子劍發(fā)明了一種含有蔗糖八硫酸酯的具有預(yù)防尿布疹功能的紡粘無紡布。紡粘無紡布具備的預(yù)防尿布疹的功能,是經(jīng)特種整理劑和整理方法而實(shí)現(xiàn)的,其整理劑配方如下:鯨蠟硬脂醇醚20,雙癸基二甲基氯化銨,月桂醇聚氧乙烯醚9,蔗糖八硫酸酯,紅沒藥醇,戊二醇,1,3丙二醇,去離子水等。丹尼爾·巴-沙羅姆等人發(fā)現(xiàn)將硫酸化糖類化合物或其鹽或復(fù)合物,尤其是多硫酸化的或過硫酸化的糖類化合物,如蔗糖硫酸酯堿式鋁鹽或蔗糖八硫酸酯的鈉鹽和/或鉀鹽用作局部制劑中可用于防治牙齒或牙齒支撐組織的疾患,尤其是防治炎癥和與牙斑有關(guān)的癥狀。埃斯特爾·皮龍等人,發(fā)明了包含至少一種任選交聯(lián)的透明質(zhì)酸或其一種鹽,以及至少一種蔗糖八硫酸酯水溶性鹽的組合物,可用作填充皺紋或配制化妝品。以上為蔗糖八硫酸酯X鹽的應(yīng)用介紹。作為脂質(zhì)體新型輔料,蔗糖八硫酸酯鈉和蔗糖八硫酸酯鉀應(yīng)用會(huì)越來越多,其應(yīng)用也會(huì)越來越廣。西藏現(xiàn)貨蔗糖八硫酸酯鉀規(guī)模生產(chǎn)蔗糖八硫酸酯鉀熔點(diǎn):159~164℃.
現(xiàn)已證明,Ν,Ο-羧甲基殼聚糖和蔗糖八硫酸酯鈉或鉀鹽的組合具有親水性的協(xié)同作用,以兩者為活性成分的外用組合物,可以有效地吸收和保留水分,減緩經(jīng)表皮的水分流失,維持和恢復(fù)皮膚的水平衡。本發(fā)明的組合物特別適用于兒科和老年病領(lǐng)域。該組合物中蔗糖八硫酸脂鈉或鉀鹽表現(xiàn)出較高的水溶性,并且沒有局部或全身毒性。蔗糖八硫酸酯鈉/鉀鹽在市場上很容易買到。目前國內(nèi)已有艾偉拓公司的蔗糖八硫酸酯鈉和蔗糖八硫酸酯鉀上市,并計(jì)劃于CDE登記。
蔗糖八硫酸酯X鹽是一種伊立替康脂質(zhì)體用輔料,蔗糖八硫酸酯X鹽,為白色固體粉末。英文名:SucroseoctasulfateX,分子式:C12H14X8O35S8。目前國內(nèi)已有艾偉拓公司的蔗糖八硫酸酯鈉和蔗糖八硫酸酯鉀上市。該化合物的鋁鹽,也就是硫糖鋁,早期一直應(yīng)用在療潰瘍?yōu)橹鞯乃幬镏?。隨著鹽酸伊立替康脂質(zhì)體Onivyde在美國于2015年獲批上市,讓中國臺(tái)灣智擎公司一舉成名。同時(shí)也給我們帶來了一個(gè)新的脂質(zhì)體輔料——蔗糖八硫酸酯X鹽。使用蔗糖八硫酸鹽使得伊立替康在水相中呈膠凝狀或沉淀而被穩(wěn)定包載。這使蔗糖八硫酸酯X鹽的應(yīng)用更加受到重視。有文獻(xiàn)報(bào)道蔗糖八硫酸酯銅鹽和銀鹽具有很好的抗消作用。本文對(duì)蔗糖八硫酸酯X鹽的應(yīng)用進(jìn)行介紹。蔗糖八硫酸酯梯度載藥蔗糖八硫酸酯鉀CAS號(hào)73264-44-5.
之前的研究結(jié)果表明,RGMB對(duì)DCC的結(jié)合親和力比NEO1低約1000倍。在該研究中該研究團(tuán)隊(duì)顯示在CNs中敲除DCC對(duì)RGMA誘導(dǎo)的生長錐塌陷沒有影響,也沒有影響NET1調(diào)節(jié)這種效應(yīng)的能力。DCC缺失不影響NET1介導(dǎo)的神經(jīng)細(xì)胞遷移,也不影響RGMA或RGMB抑制這種作用的能力。這支持RGM抑制可能歸因于三元NEO1-NET1-RGM復(fù)合物的觀點(diǎn)。NEO1與DCC一起的不同進(jìn)化可以通過信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)中對(duì)三元NEO1-NET1-RGM復(fù)合物的需求來解釋。該研究團(tuán)隊(duì)的研究表明,NET1可以沉默RGMA介導(dǎo)的 系統(tǒng)生長錐塌陷,需要NEO1,RGMA和RGMB抑制NET1對(duì)神經(jīng)細(xì)胞遷移的積極作用。NET1介導(dǎo)的神經(jīng)細(xì)胞遷移在體外以劑量依賴性方式被RGMA抑制。這些數(shù)據(jù)表明NET1和RGMA和RGMB在功能上相互作用,并且它們的同時(shí)呈現(xiàn)導(dǎo)致其下游效應(yīng)的相互沉默,這與三元復(fù)合物起到沉默受體信號(hào)傳導(dǎo)的作用一致。該實(shí)驗(yàn)也拓寬了蔗糖八硫酸酯鹽的應(yīng)用范圍,在制備冷凍電鏡樣品或蛋白質(zhì)修飾中均存在一定的應(yīng)用價(jià)值。由于其獨(dú)特的負(fù)電性,可以在蛋白表面尋找可能的結(jié)合位點(diǎn),并且通過分子量變化,進(jìn)而確定多聚體蛋白質(zhì)的組成,確定蛋白質(zhì)復(fù)合物的各組分比例,為探索蛋白間的相互作用提供可能。更多蔗糖八硫酸酯鹽相關(guān)資訊,敬請(qǐng)關(guān)注艾偉拓。寧夏藥用蔗糖八硫酸酯鉀實(shí)驗(yàn)室采購
AVT致力服務(wù)注射劑行業(yè),一直以來專注脂質(zhì)體、脂肪乳、微納米靶向制劑等遞藥體系。北京采購蔗糖八硫酸酯鉀規(guī)模生產(chǎn)
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DMF即將登陸?更優(yōu)的脂質(zhì)體主動(dòng)載藥新型輔料避免伊立替康內(nèi)酯環(huán)被水解失活,提高藥物穩(wěn)定性,延長半衰期相比硫酸銨梯度法更穩(wěn)定
產(chǎn)品名:蔗糖八硫酸酯鉀貨號(hào):O11001英文名:PotassiumSucroseOctasulfateCAS號(hào):73264-44-5分子式:C12H14K8O35S8分子量:1287.52性狀:白色固體粉末純度:99.8%含量:100.7%溶解性≥100mg/mL(H2O)熔點(diǎn)>230℃ 北京采購蔗糖八硫酸酯鉀規(guī)模生產(chǎn)
【關(guān)于我們】艾偉拓(上海)醫(yī)藥科技有限公司AVT.是國內(nèi)一家專營磷脂類藥用輔料的科技公司,旗下產(chǎn)品覆蓋天然磷脂、合成磷脂、功能化磷脂等細(xì)分領(lǐng)域,并提供諸如油酸、油酸鈉、膽固醇等相關(guān)輔料產(chǎn)品。A.V.T.專注脂質(zhì)體、脂肪乳、微納米靶向制劑等遞藥體系,是國內(nèi)藥企、高校、研究所等單位主要磷脂供應(yīng)商。
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