蔗糖八硫酸酯X鹽是一種伊立替康脂質(zhì)體用輔料，蔗糖八硫酸酯X鹽，為白色固體粉末。英文名：SucroseoctasulfateX，分子式：C12H14X8O35S8。目前國內(nèi)已有艾偉拓公司的蔗糖八硫酸酯鈉和蔗糖八硫酸酯鉀上市。該化合物的鋁鹽，也就是硫糖鋁，早期一直應(yīng)用在療潰瘍?yōu)橹鞯乃幬镏?。隨著鹽酸伊立替康脂質(zhì)體Onivyde在美國于2015年獲批上市，讓中國臺灣智擎公司一舉成名。同時(shí)也給我們帶來了一個(gè)新的脂質(zhì)體輔料——蔗糖八硫酸酯X鹽。使用蔗糖八硫酸鹽使得伊立替康在水相中呈膠凝狀或沉淀而被穩(wěn)定包載。這使蔗糖八硫酸酯X鹽的應(yīng)用更加受到重視。有文獻(xiàn)報(bào)道蔗糖八硫酸酯銅鹽和銀鹽具有很好的抗消作用。本文對蔗糖八硫酸酯X鹽的應(yīng)用進(jìn)行介紹?！娟P(guān)于我們】艾偉拓(上海)醫(yī)藥科技有限公司AVT.是國內(nèi)一家專營磷脂類藥用輔料的科技公司。山西現(xiàn)貨蔗糖八硫酸酯鉀藥用采購

AVT致力服務(wù)注射劑行業(yè)，一直以來專注脂質(zhì)體、脂肪乳、微納米靶向制劑等遞藥體系。同時(shí)提供海藻糖、蔗糖、透明質(zhì)酸鈉等注射劑輔料，是國內(nèi)藥企、高校、研究所等單位主要輔料供應(yīng)商。

Onivyde®,由中國臺灣智擎公司研制，是由華人團(tuán)隊(duì)開發(fā)并成功在美國上市的脂質(zhì)體藥品。FDA授予其優(yōu)先審批及孤兒藥資格并于2015年批準(zhǔn)其上市，隨后于2016年獲歐盟批準(zhǔn)上市，臨床上與氟尿嘧啶和甲酰四氫葉酸聯(lián)用以Zhi療轉(zhuǎn)移性胰腺Ai。作為國內(nèi)仿制較多的脂質(zhì)體項(xiàng)目之一，Onivyde大家自然也不陌生。其中Onivyde®所用磷脂輔料DSPC、膽固醇、DSPE-mPEG2000以及蔗糖八硫酸酯鹽我司均完成/計(jì)劃完成CDE和DMF登記。 天津藥用蔗糖八硫酸酯鉀實(shí)驗(yàn)室采購分子式：C12H14K8O35S8.

王永軍等人發(fā)明了鹽酸伊立替康和鹽酸阿霉素共載脂質(zhì)體及其制備方法，該脂質(zhì)體包括以下組分：藥物，磷脂，膽固醇，蔗糖八硫酸酯三乙胺鹽和緩沖劑。該法制備脂質(zhì)體包封率和載藥量均有提高，可共遞送兩種藥物，使得藥物到達(dá)瘤部位時(shí)仍保持協(xié)同比例，達(dá)到增效，減毒的目的。吳剛等人，建立體外釋放測定方法，考察了兩種方法制備的鹽酸伊立替康脂質(zhì)體的體外釋藥特性，結(jié)果表明以蔗糖八硫酸酯三乙胺梯度法制備的伊立替康脂質(zhì)體較以硫酸銨梯度法制備的伊立替康脂質(zhì)體體外釋放行為存在明顯差異，前者改善了藥物的滯留。

粘膜是覆蓋在生物體內(nèi)腔的上皮組織，多暴露在外部環(huán)境中易被病原體染。在正常情況下，黏膜上皮具有一套完善的防御機(jī)制以抵抗外部微生物的染。然而，盡管有這些防御機(jī)制，它們在人類生命過程中多少還是經(jīng)常會受到惡病原體染的影響。為了定殖組織，抵抗宿主的自然防御機(jī)制，病原體首先會“粘”到靶細(xì)胞的表面。因此，粘附是病原體染的“關(guān)鍵”，使得病原體更好地獲得營養(yǎng)，促進(jìn) 進(jìn)入宿主細(xì)胞，有利于病原體深入組織并增加其在生物膜中組織菌落的機(jī)會。更多蔗糖八硫酸酯鹽相關(guān)資訊，敬請關(guān)注AVT.

伊立替康的內(nèi)酯環(huán)結(jié)構(gòu)易水解，在pH>6條件下發(fā)生開環(huán)反應(yīng)轉(zhuǎn)變?yōu)轸人猁}型。而血清蛋白優(yōu)先與羧酸鹽絡(luò)合使得平衡快速偏向活性低的開環(huán)型，造成有效內(nèi)酯型比例過低。這一反應(yīng)達(dá)到平衡時(shí)，羧酸鹽形式化合物所占比重高達(dá)90%。然而羧酸鹽型的伊立替康藥理活性低，毒性更強(qiáng)，因此選用強(qiáng)酸弱堿鹽做梯度以形成弱酸性內(nèi)水相環(huán)境對伊立替康在體內(nèi)的穩(wěn)定及藥效十分重要。有部分企業(yè)在做仿制時(shí)采用硫酸銨梯度。硫酸銨也可形成符合條件的弱酸性內(nèi)水腔環(huán)境，但實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，其與伊立替康形成的伊立替康硫酸鹽在體內(nèi)外釋放較快，滯留以及包載穩(wěn)定性不如藥物與蔗糖八硫酸酯形成的復(fù)合物。早在HermesBiosci公司開發(fā)產(chǎn)品時(shí)就已報(bào)道了使用蔗糖八硫酸酯三乙胺鹽可高效率/高藥脂比的包載伊立替康（>800g/mol磷脂）并維持其在脂質(zhì)體內(nèi)部的穩(wěn)定。這是因?yàn)檎崽前肆蛩狨ゲ糠志哂懈邇r(jià)負(fù)電性，三乙胺部分具有空間位阻，能夠降低藥物被水解的概率，延長藥物體內(nèi)半衰期至56.8小時(shí)。而硫酸銨只能提供弱酸性環(huán)境并不能實(shí)現(xiàn)以上作用。另有實(shí)驗(yàn)表明使用蔗糖八硫酸酯鹽載藥，藥物治療指數(shù)、生物利用度、釋放及藥時(shí)曲線等體內(nèi)行為都有改善，因此Onivyde選擇其作為梯度載藥法。蔗糖八硫酸酯鉀含量:100.7%.陜西伊立替康脂質(zhì)體蔗糖八硫酸酯鉀使用注意事項(xiàng)

蔗糖八硫酸酯鉀CAS號：73264-44-5.山西現(xiàn)貨蔗糖八硫酸酯鉀藥用采購

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