MulberrosideA是桑樹(MorusalbaL.)中的主要生物活性成分之一。MulberrosideA可降低TNF-α，IL-1β和IL-6的表達，抑制NALP3，caspase-1和NF-κB的以及ERK，JNK和p38的磷酸化。MulberrosideA具有和抗細胞凋亡作用。MulberrosideA對蘑菇酪氨酸酶(tyrosinase)具有抑制活性，IC50為53.6μM。Vacuolin-1是一種有效的細胞滲透溶酶體胞吐(lysosomalexocytosis)抑制劑。Vacuolin-1阻斷了溶酶體Ca2+依賴性的胞吐作用，在不影響再封閉過程的情況下阻止溶酶體內容物的釋放。Vacuolin-1是一種有效的選擇性PIKfyve抑制劑，通過損害溶酶體成熟來抑制晚期自噬(autophagy)。MCE抑制劑激動劑是一種用于神經(jīng)系統(tǒng)疾病的藥物。揚中MCE激動劑

SHP099hydrochloride是有效，選擇性，有口服活性的SHP2抑制劑，IC50值為70nM。Darapladib是一種有效的脂蛋白相關磷脂酶A2(Lp-2)抑制劑，IC50為0.25nM。Nocodazole(Oncodazole)是快速可逆的microtubule抑制劑。Nocodazole與β-微管蛋白結合并破壞微管組裝/拆卸動力學，從而防止有絲分裂并誘導腫瘤細胞凋亡。Nocodazole抑制Bcr-Abl，增強CRISPR/Cas9的活性。Puromycinaminonucleoside(NSC3056)是一種氨基核苷類，為嘌呤霉素類似物。Puromycinaminonucleoside誘導細胞凋亡(apoptosis)。Puromycinaminonucleoside可逆抑制二肽基肽酶(dipeptidylpeptidaseII)和胞漿丙氨酸氨基肽酶。Puromycinaminonucleoside誘導細胞遷移小體的分泌。Rosiglitazone (羅格列酮）供應報價這些藥物通過增加多巴胺水平來改善注意力和專注力。

KN-62是一種選擇性的、可逆的鈣調蛋白依賴性蛋白激酶II(CaMK-II)抑制劑，對大鼠腦CaMK-II的IC50值為0.9μM。KN-62直接與CaMK-II酶的鈣調蛋白結合位點結合。KN-62是非競爭性的P2X7受體拮抗劑，IC50約為15nM。Isoprenaline(Isoproterenol)hydrochloride是一種非選擇性的β-腎上腺素受體激動劑，具有口服活性。Isoprenaline具有的外周血管擴張、支氣管擴張和心臟刺性。Isoprenaline可用于心動過緩和支氣管的研究。Flecainide是一種有效的具有口服活性的抗心律失常劑。Flecainide阻斷心臟快速內向Na+電流(INa)和延遲整流器K+電流的快速成分。Flecainide可延長心室和心房肌纖維的動作電位持續(xù)時間(APD)。Flecainide具有研究胎兒心動過速的潛力。

Rhosinhydrochloride是一種有效的，特異性的RhoA亞家族RhoGTPases抑制劑，能特異性的結合RhoA，抑制RhoA-GEF相互作用，Kd值~0.4uM，但不與Cdc42或Rac1，GEF，LARG相互作用。Rhosinhydrochloride可誘導細胞凋亡。Rhosinhydrochloride通過增強D1中棘神經(jīng)元的可塑性和降低過度興奮性來促進應激恢復。A-366是一種高效、高選擇性的肽競爭性組蛋白甲基轉移酶G9a抑制劑，對G9a和GLP的IC50分別為3.3和38nM。A-366比其他21種甲基轉移酶具有1000倍以上的選擇性。A-366是一種有效的Spindlin1-H3K4me3相互作用的抑制劑(IC50=182.6nM)。A-366對人H3R(Ki=17nM)表現(xiàn)出很高的親和力，并且在組胺能和多巴胺能受體家族的亞群間表現(xiàn)出亞型選擇性。Methylproamine是DNA結合的輻射保護劑，它通過修復短暫輻射誘導的DNA氧化物種起作用，也可通過保護DNA雙鏈斷裂來防止電離輻射。MCE抑制劑激動劑被廣泛應用于帕金森病等神經(jīng)系統(tǒng)疾病。

Navitoclax(ABT-263)是一種口服有效的Bcl-2抑制劑，可與Bcl-xL，Bcl-2，Bcl-w等多種Bcl-2家族蛋白結合，Ki值小于1nM。IL-6蛋白,Human有效誘導肝細胞合成急性期蛋白，參與炎癥反應。iFSP1是FSP1(AIFM2)的選擇性有效抑制劑，EC50值為103nM。iFSP1可選擇性地誘導過表達FSP1的GPX4敲除細胞發(fā)生鐵死亡(ferroptosis)。iFSP1可增強多種人細胞系對鐵死亡誘導劑的敏感度，如:(1S,3R)-RSL3(HY-100218A)。ML-210是一種選擇性，共價的谷胱甘肽過氧化物酶4(GPX4)抑制劑，EC50為30nM。ML-210結合GPX4硒代半胱氨酸殘基。ML210具有活性。2-Aminoethyldiphenylborinate(2-APB)是一種細胞通透性IP3R抑制劑。2-Aminoethyldiphenylborinate抑制store-operatedCa2+(SOC)通道，并一些TRP通道(V1、V2和V3)。MCE抑制劑激動劑的化學結構多樣，為其設計和優(yōu)化提供了廣闊的空間。諸暨MHY1485

MCE抑制劑激動劑是一種有前景的藥物研究領域。揚中MCE激動劑

GSK2606414是可滲透細胞且有口服活性的蛋白激酶R樣內質網(wǎng)(ER)激酶(PERK)抑制劑，IC50值為0.4nM。ML228(CID-46742353)是一種有效的HIF信號通路劑，EC50為1μM。ML228可HIF以及下游EGFR。Hesperetin是一種天然黃烷酮類物質，為有效的，廣譜的人UGT抑制劑。Hesperetin可調節(jié)凋亡途徑。Hesperidin(Hesperetin7-rutinoside)是一種存在于柑橘類水果中黃烷酮糖苷。Hesperidin具有多種生物學特性，例如減少炎癥介質并發(fā)揮重要的抗氧化作用。Hesperidin還表現(xiàn)出抗和抗過敏活性。Luteolin(Luteoline),一種黃酮類化合物，也是一種有效的Nrf2抑制劑。Luteolin具有和特性，可在人類多種細胞系(包括非小肺細胞)中誘導細胞凋亡和細胞周期停滯，并抑制細胞轉移和血管生成。揚中MCE激動劑